3D011 是一种我们自主研发的酪氨 酸激酶抑制剂(TKI)前药，将作为单一疗法，并与其他药物联合开发用于 治疗实体瘤。2021年1月，我们获得了NMPA的IND批准，并于2022年2月启动了这项I期临床试验。2022年6 月7 日，美国专利和商标局授权了3D011的美国专利。2022年12月28日，欧洲专利局授权了一项3D011的欧洲专利。我们正在对晚期实体瘤患者进行开放标签、单臂I期剂量递增和剂量扩大临床试验。

多靶点抗血管生成小分子前药

异常新生血管是实体瘤的特征之一，在肿瘤进展中起关键作用。ABT-869（Linifanib）是一种口服的多靶点抗血管新生药，对相关激酶，如 VEGFRs，PDGFRs，CSF1R，c-KIT和 FLT1/3均有较好的抑制作用。ABT-869的临床数据已经充分证明其抗肿瘤疗效与同类产品相似，但是存在较高的系统毒性。因此我们通过前药设计来改善其药代动力学特征，降低其系统毒性。3D011前药由连接臂（12碳链脂肪酸）将ABT-869和特异性五肽（Asp-Glu4）连接而成。其在体外稳定，在体内可能通过组织特异性蛋白酶及水解酶系降解连接臂（linker）及特异性五肽，在肿瘤部位释放出活性分子ABT-869（Linifanib）而发挥作用。临床前研究显示，同等剂量下，3D011与ABT-869有相当的抗肿瘤活性并且毒性较低。3D011已完成多项临床前研究，包括体内外药效学研究、药代动力学/毒代动力学研究和安全药理学研究，以支持其用于晚期肿瘤患者的临床试验。